Anwendung von PVP in der pharmazeutischen Forschung und Entwicklung（1）
PVP ist zu einem sehr häufig verwendeten pharmazeutischen Polymermaterial in der Forschung und Entwicklung von Pharmazeutika geworden, und seine Vorteile wurden mehr und mehr erkannt, was es zu einem ausgereiften pharmazeutischen Mehrzweckhilfsstoff macht. PVP ist ein wasserlösliches Polymer, das durch N-Vinyl-2-pyrrolidon-Monomer katalysiert wird. Es nimmt sehr leicht Feuchtigkeit auf und agglomeriert. Als eine seiner Anwendungseigenschaften ist es in polaren organischen Lösungsmitteln wie Wasser und Ethanol leicht löslich. Das Molekulargewicht von medizinischem Povidon liegt zwischen 10.000 und 700.000. Es wird im Allgemeinen durch die Größe von K ausgedrückt. Je größer K, desto höher ist das Molekulargewicht, wie in der folgenden Tabelle gezeigt. PVP hat viele hervorragende Eigenschaften und seine Anwendung in der Pharmazie wird immer umfassender mit immer mehr Anwendungen. Die Hauptaspekte seiner Anwendung in der Entwicklung und Erforschung pharmazeutischer Präparate in China sind im Folgenden zusammengefasst.
1. Bindemittel für orale feste Zubereitungen
PVP ist in Wasser und einigen häufig verwendeten organischen Lösungsmitteln löslich, wodurch es in vielen Situationen verwendet werden kann. Vor allem bei hitze- und feuchtigkeitsempfindlichen Mitteln kann die Verwendung von PVP-Ethanollösung als Bindemittel den Einfluss von Faktoren wie Wasser und Hitze eliminieren. Bei hydrophoben Arzneimitteln kann die wässrige Lösung gleichmäßig benetzt werden und die Oberfläche der Arzneimittelpartikel kann hydrophil sein. Es ist hilfreich, die Auflösung des Arzneimittels zu erhöhen. Außerdem kann PVP als Trockenpulver als Bindemittel zugegeben werden. Es kann das Ablösephänomen hydrophober Arzneimittel verbessern, wenn es mit einem geeigneten Lösungsmittel zum Granulieren oder als Trockenbindemittel zum direkten Verpressen benetzt wird. Häufig verwendete K30 und K25, die Dosierung von PVPK30 beträgt im Allgemeinen 2%-5%. Bei der Verwendung eines Brausemittels ist PVP ein idealer Klebstoff, da das Brausemittel eine strenge Kontrolle des Feuchtigkeitsgehalts erfordert, die Verwendung von PVP-Ethanollösung als Klebstoff kann dieses Problem gut lösen. Das resultierende Brausetabletten-Granulat ist gut bei Ekel und löst sich schnell auf, und sie können stark schäumen. Die Verwendung von etwa 5%-10% PVP-Lösung als Bindemittel kann auch für die Wirbelschicht-Sprühtrocknungsgranulation verwendet werden. Diclofenac-Natrium wurde speziell mit Stärke, Laktose usw. gemischt, gerührt und mit DQD-Ethanollösung granuliert, um ein Granulat mit schneller Freisetzung zu erhalten. Nehmen Sie einen Teil des Granulats mit sofortiger Freisetzung, gefolgt von Ethylcellulose, Ethanol und Acetonlösung, um das Granulat mit verzögerter Freisetzung zu beschichten. Die beiden obigen Granulate werden gemäß 7K5 gemischt und dann verkapselt. Es wird auch berichtet, dass schwimmende Kapseln mit verzögerter Freisetzung im Magen eine gute Wirkstofffreisetzungsleistung aufweisen.
2. Wird zum Verdicken und Verdicken von oralen flüssigen Zubereitungen verwendet
PVP hat eine lange Geschichte als Verdickungsmittel in oralen flüssigen Formulierungen und hat ein breites Anwendungsspektrum. Es kann beispielsweise als guter Verdickungsstabilisator in Emulsionen und Suspensionen verwendet werden, PVPK-90, und das Polymer wird auf der Oberfläche eines einzelnen kolloidalen Ions adsorbiert, um eine dünne Molekülschicht zu bilden, um eine Koaleszenz zu verhindern. In der Studie des transdermalen Abgabesystems von Dihydroetorphin durch Experten 50% PVP wurde während der Herstellung der Arzneimittelbibliothek zugegeben. Die Ergebnisse bewiesen, dass das Verhältnis von PVP zu PVA und Glycerin der Hauptfaktor ist, der die Leistung der Arzneimittelbibliothek beeinflusst. Das Hinzufügen von PVP-Medikamentenlager ist leicht zu trocknen und zu härten. Levofloxacin ist derzeit als ophthalmologische Abteilung mit signifikanter Heilwirkung anerkannt. Als antibakterielles Medikament hat Expert hierfür Levofloxacin-Augentropfen entwickelt. Bei Verwendung von Polyvinylpyrrolidon (PVP) als Verdickungsmittel kann die zubereitete Levofloxacin-Augentropfen-Retardformulierung nach dem Einträufeln in das Auge einen dünnen Film auf der Oberfläche des Augapfels bilden, im Gegensatz zu gewöhnlichen Augentropfen Der Großteil des flüssigen Arzneimittels geht verloren , damit das Arzneimittel eine relativ lange Behandlungsdauer im Auge erhalten kann und die heilende Wirkung verstärkt wird; und die PVP-Lösung hat eine bestimmte Viskosität, geringe Fließfähigkeit und gute Transparenz, die die Sichtlinie nicht beeinträchtigt. Vorteilhafter ist die ölige Augensalbe. In der Literatur wurde berichtet, dass die Zugabe von Cellulosepolymeren die Kontaktzeit des Arzneimittels mit der Nasenschleimhaut verlängern kann, wodurch die Wirksamkeit des Arzneimittels verbessert wird. Yang Jianhong [5] et al. In der Evaluationsstudie zur nasalen mukoziliären Toxizität von Vitamin Bl2 Nasentropfen wurde der Zusatz von PVP als Verdickungsmittel 1% PVР-Lösung hatte im Grunde keinen Einfluss auf die Bewegung der Zilien am Gaumen von Kröten, und der relative Hemmungsprozentsatz der Zilienbewegung betrug 90%. %oben.